Pada 1958, dr. Boen rupanya telah mengawali kariernya sebagai asisten dosen di almamaternya, Universitas Indonesia. Kemudian, pada 1980 Boenjamin Setiawan pun sukses menjabat sebagai lektor di Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia.
Pria bernama asli Khouw Liep Boen ini pun lantas mencoba peruntungan di dunia bisnis farmasi. Bersama dengan lima saudaranya dan beberapa rekannya pun mendirikan PT Farmindo yang bergerak di bidang farmasi. Sayangnya, kurangnya pengalaman di bidang pemasaran membuat bisnis farmasi pertama Boenjamin Setiawan tersebut hanya mampu bertahan selama tiga tahun.
Tak patah semangat, Boenjamin Setiawan bersama saudaranya dan temannya yang seorang farmakologi bernama Jan Tan pun mendirikan pabrik farmasi bernama Kalbe Farma di garasi rumahnya. Boenjamin Setiawan pun ditunjuk sebagai Direktur Utama dari bisnis itu.
Siapa sangka, bisnis yang berawal dari garasi rumah itu pada akhirnya berkembang demikian pesat. Mengutip laman resmi perusahaan, hingga saat ini Kalbe telah berkembang menjadi penyedia solusi kesehatan terintegrasi lewat 4 kelompok unit bisnisnya. Beberapa kelompok unit bisnis tersebut antara lain Divisi Obat Resep dengan pangsa 23%, Divisi Nutrisi dengan pangsa 30%, Divisi Produk Kesehatan dengan pangsa 17%, dan Distribusi dan logistic dengan kontribusi 30%.
Kesuksesan Kalbe Farma pun berhasil menjadikan Boenjamin Setiawan sebagai dokter yang sukses berbisnis. Ia bahkan berhasil masuk dalam daftar orang terkaya di Indonesia versi majalah bergengsi, Forbes. Dr. Boen berada di urutan ke-8 orang terkaya di Indonesia dengan total kekayaan mencapai USD4,8 miliar atau setara dengan Rp71,6 triliun (kurs Rp14.921 per USD). Kekayaan tersebut sekaligus menjadikan Boenjamin Setiawan sebagai dokter terkaya di Tanah Air.